DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÃO TÓPICA CONTENDO EXTRATO DE Piper marginatum Jacq. COMO BIOATIVO PARA O TRATAMENTO DA LEISHMANIOSE TEGUMENTAR.
Leishmaniose, Doença negligicenciada, Inovação terapêutica, Piper marginatum
A leishmaniose tegumentar é uma Doença Tropical Negligenciada com elevada incidência no Brasil, especialmente nas regiões Norte e Nordeste, onde afeta populações vulneráveis em áreas rurais. Apesar da menor incidência de letalidade em comparação com a forma visceral, representa a maior taxa de prevalência de casos de leishmaniose no país. As formas convencionais de tratamento, apresentam limitações que incluem alta toxicidade, elevado custo, longa duração de tratamento e resistência parasitária. Deste modo, é essencial o desenvolvimento de alternativas terapêuticas mais seguras, eficazes e acessíveis. O objetivo do trabalho consistiu no desenvolvimento de formulações líquido-cristalinas contendo extrato etanólico de P. marginatum e para avaliação da atividade in vitro frente a Leishmania amazonensis. Esta espécie amazónica, cujo uso é tradicional, constitui uma fonte de compostos bioativos com potencial leishmanicida. A colheita das folhas ocorreu em Santarém (PA), tendo sido realizada a extração etanólica. A triagem fitoquímica e as análises por CLAE e FTIR evidenciaram uma elevada diversidade de metabólitos, incluindo flavonoides, taninos, terpenos, ácidos graxos e compostos de interesse farmacológico, tais como vitexina, isovitexina, sakuranetina, kakuol e 3,4-metilenodioxi-propiofenona. O extrato apresentou teores de fenólicos totais de 70,33 ± 3,08 μg.EAG.mg-1 e flavonoides de 688,72 ± 1,79 μg.ERUT.mg-1, além de atividade antioxidante relevante (AA50 = 179,68 μg.EAA.mL-1). Foram preparadas formulações líquido-cristalinas à base de manteiga de murumuru (Astrocaryum murumuru) com o extrato em diferentes concentrações (0,5%, 1% e 3%), com e sem o tensoativo Span® 20. As análises por microscopia de luz polarizada confirmaram a presença de mesofases hexagonais estáveis e o valor de pH de 4,40 mostrou-se adequado para utilização tópica. Nos ensaios in vitro contra promastigotas de Leishmania amazonensis, o extrato bruto demonstrou uma taxa de mortalidade de 95,40 ± 3,10%, excedendo o controle positivo (lapachol). A formulação com Span® 20 demonstrou um desempenho superior, atingindo uma taxa de mortalidade celular de até 68,43 ± 3,66%. Os resultados evidenciam a P. marginatum como fonte promissora de compostos bioativos para formulações tópicas contra LT. A incorporação em SLCs de manteiga de murumuru configura uma alternativa terapêutica inovadora, biocompatível e alinhada à valorização da biodiversidade amazónica, justificando estudos adicionais para validação da formulação como um possível adjuvante ao tratamento convencional.